Ингибиторы протоновой помпы (конкретно ИПП с рабепрозолом ) – сильнодействующие системные лекарственные средства, которые не только нейтрализуют соляную кислоту, но и продолжительно останавливают избыточную секрецию. Их действие основано на ингибировании механизма протонной помпы в париетальных (обкладочных) клетках желудка за счет снижения продуцирования протонов Н+, которые выводят клетки, взамен поступающим ионам К+. В ныне действующей классификации выделяют пять поколений.

Подробности в материале: Препараты ИПП.

Препараты ИПП, что это такое? Какие лучше?

Вариантов форм выпуска немного:

• кишечнорастворимые таблетки или капсулы, рассчитанные на проглатывание целиком без разжевывания;
• лиофилизированный порошок (после растворения вводят внутривенно).

Скудный выбор обусловлен свойством препаратов к разрушению в кислой среде.

Стандартные рекомендации по приему: один-два раза в сутки, в дозировке 10-40 мг (индивидуально). При оперативно обоснованной необходимости норму увеличивают.

Препараты этой группы характеризуют сходные схемы назначения, но их отличают фармакокинетические свойства и побочные эффекты.

ИПП назначают пациентам с диагнозом: пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, ГЭРБ, осложненная эрозиями и язвами, синдром Золингера-Эллисона, изжога, отрыжка кислым, комплексная эрадикационная терапия Helicobacter pylori.

Наиболее распространенная и древняя разновидность – омепразол. Представляя первое поколение ИПП, он имеет большее количество вероятностных побочных эффектов (понос, кожные высыпания, головная боль), чем современные аналоги.

К недостаткам препарата можно отнести:

• низкую биодоступность – 45-55%;
• быстрый период полураспада и выведения, ввиду чего однократный суточный прием недостаточен;
• изменение лечебного эффекта одновременно применяемых других медикаментов, действие и усвояемость которых зависят от баланса pH в ЖКТ.

Правовращающий оптический изомер омепразола – эзомепразол представлен в основном таблетированными формами. Действующее вещество характеризуют больше плюсов и меньше минусов. Так, исследования показали относительно короткое время излечения ГЭРБ, лучшую биодоступность на уровне 80-87% и, соответственно, меньшую связываемость с белками плазмы, что свидетельствует о его более высокой функциональной активности. Недостаток эзомепразола – маскирует картину проявлений онкологических процессов в желудке.

Следующее поколение ИПП – лансопразол. Он дольше удерживает терапевтические концентрации в крови, имеет расширенный фронт связывания с париетальной клеткой и более чем в два раза эффективнее в проявлении антихеликобактерной активности.

Одно из наиболее часто применяемых на сегодняшний день антисекреторных средств – пантопразол. Препарат отличается от предшественников более активным всасыванием и быстрым достижением максимальной концентрации, лучше и быстрее всасывается, но хуже снижает кислотность, менее эффективен при лечении язвенной болезни.

Хорошие клинические результаты показывает применение декслансопрозола (Дексиланта) при кислотозависимых заболеваниях. Однако эта формула – новинка, которая еще недостаточно исследована.

Согласно международной классификации Марио-Фартинга, основанной на оценке биохимической активности молекулы, наиболее действенные ИПП – препараты, действующим веществом которых является рабепразол.
Наиболее востребованные версии:

• Барол;
• Рабимак;
• Хайрабезол;
• Париет;
• Зульбекс;
• Онтайм;
• Разол-20.

Характерная особенность: при рН 5.0 не теряет активность, в отличие от перечисленных выше ИПП, продолжает блокировать фермент. Для медикаментов других поколений оптимальным рабочим уровнем является рН от 1,0 до 2,0.

Преимущества ИПП с рабепразолом. Отзывы врачей

Опросив 27 практикующих специалистов-гастроэнтерологов, авторы Gastro-blog.ru составили перечень основных положительных качеств препаратов этого поколения.

1. Дает максимальную эффективность лечения.
2. Не метаболизируется в печени цитохромом Р450, поэтому не взаимодействует с другими лекарственными средствами, следовательно, его можно свободно комбинировать.
3. Угнетает фермент Н+К+ АТФ-азу в париетальных клетках желудка, поэтому блокирует конечную стадию образования соляной кислоты.
4. Поддерживает необратимую блокаду протонной помпы, на весь период ее жизни; в течение двух суток, за счет длительного действия одной дозы. Имеет стабильный уровень биодоступности – 100%, вследствие чего не нужно пересчитывать дозировку при длительном применении.
5. Время активации при рН = 5,1 составляет 12 мин., при более низком уровне рН – 7,1 мин. Достижение максимальной концентрации через 2-4 часа. Стабильное действие даже после многоразового приема.
6. Гарантированное поддержание кислотности на безопасном уровне, без изменений, в течение всего курса применения, «ночной прорыв» не возможен даже теоретически.
7. С первого дня приема потенцирует действие антибиотиков при эрадикации Helicjbacter pylori.
8. Угнетает кислотность эффективнее и быстрее, чем омепразол, лансопразол, пантопразол.
9. Вероятность побочных реакций менее 1%, она сравнима с плацебо, – врач и пациент уверены в безопасности терапии.
10. Нет резкого повышения секреции соляной кислоты после отмены препарата – отсутствие «кислотного рикошета».

Рабепразол: инструкция по применению

Дозировки:

• per oz: таблетку принимают один раз в сутки, утром, до приема пищи;
• внутривенно – 20 мг: флакон с порошком растворяют в 5 мл воды для инъекций или физраствора, вводят медленно 5-15мин;
• инфузионно: флакон с порошком разводят в 100 мл 0,9% изотонического р-ра, вводят капельно15-30 мин. Срок допустимой отсрочки по времени: 4 часа от момента приготовления.

Нюансы уточняйте у врача. Таблетки с рабепразолом и лиофилизат отличаются концентрацией действующего вещества (10 и 20 мг), ценой. В числе самых дешевых версий отметим Рабимак. Средняя ценовая категория – Барол, Зульбекс. Из дорогих – Париет.

ИПП с рабепразолом при эрадикации Helicjbacter pylori

Схема 1 тройная
Рабепразол – 20 мг х 2 р/сутки
Кларитромицин 500 мг х 2 р/с
Амоксициллин 1000 мг х 2 р/с

Схема 2 квадротерапия
Рабепразол – 20 мг х 2р/с
Висмута субцинат коллоидный – 120мг х 4 р/с
Орзол – 500 мг х 3 р/с
Тетрациклин – 500 мг х 4 р/с.

Препараты назначают пациентам в возрасте от 18 лет. Противопоказания: беременность, лактация, индивидуальное неприятие.

ИПП с рабепразолом обеспечивают адекватное лечение кислотозависимых состояний. Препараты сбалансированы и удобны для применения врачом, приемлемы для пациента с точки зрения фармакоэкономики. Они позволяют не только улучшить качество жизни, но и зачастую сохранить ее.